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...date(Theprioritydateisanassumptionandisnotalegalconclusion....化合物總量為載體之以重量計至少約50%,通常為至少約60%、70%、80%、90%或95%。
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本發明關於1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮之固體形態及其組合物,以及其用為殺真菌劑之方法。
化學化合物之固態可為非晶性(亦即原子位置無長程規則性)或晶性(亦即原子以規則重複式樣排列)。雖然許多化合物之固態僅已知具一種結晶形態,但亦發現某些化合物具有多形體。術語「多形體」意指一化學化合物之一種特定結晶形態(亦即晶格結構),其可存在以一種以上之固態晶形存在。多形體可能在如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、可懸浮性及溶解率等之化學及物理(亦即生理化學的)性質以及如生物可利用性等生物性質上有所出入。
目前仍無法預測一化學化合物之固體結晶形態可存在的物理化學性質,如熔點。此外,甚至仍無法預測一化合物固態是否存在一種以上的結晶形態。
PCT專利公開第WO 08/013925號揭露殺真菌之氮雜環醯胺1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其製備方法,以及此化合物作為殺真菌劑之利用。因而揭露此化合物之新穎固體形態、其組合物及其製備方法與使用。
本發明關於1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-乙酮(化合物1)之固體形態。更特定言之,本發明係關於化合物1之一種結晶多形體,其指定為形態B,其特徵在於透過粉體X光繞射分析,其圖式具有至少2θ反射位置14.902、18.123、18.87、20.204、20.883、21.79、24.186以及26.947。
本發明亦關於直接製備化合物1各種固體形態之方法(亦即非始自其他化合物1之固體形態)。更特定言之,本發明係關於製備所欲之化合物1結晶多形體的方法,其包含:於一烷醇溶劑存在下使2-溴-1-[4,5-二氫-5-(2,6-二氟...
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