用來抑制經活化受體之胜肽及其於化妝或醫藥組成物中之用途 | 水果好營養
PAR-2敏感化暫態受體電位類香草素第一類受體(TRPV-1),其屬於TRP通道蛋白超家族,放大...色胺酸側鏈之吲哚基團可藉由甲醯基(For)、Boc、Mts保護或未經保護地使用。
用來抑制經活化受體之胜肽及其於化妝或醫藥組成物中之用途本發明關於能抑制蛋白酶活化受體-2(PAR-2)活性的胜肽及包含該胜肽之化妝或醫藥組成物,以及其在治療及/或照護症狀、病症及/或疾病的用途,症狀、病症及/或疾病藉由抑制PAR-2活性改善或預防。
蛋白酵素參與多種不同的生物程序,從消化腸胃道管腔內飲食中的蛋白質到控制細胞循環。蛋白酵素的重要角色為其參與訊號傳遞程序,不論這是藉由蛋白質分解性剪切配位體或細胞表面受體而產生活性配位體,或是相反地,分解或去活化某些受體的促效劑。被蛋白酵素產生活性配位體攻擊的這些細胞表面受體,其中之一種類型是經蛋白酵素活化之G蛋白結合受體的家族,也就是蛋白酶活化受體(PAR),蛋白酵素剪切受體之細胞外N端區域的特定位置,且此剪切意指暴露新的N端區域以作為固定配位體,引起訊號傳遞的開始[Hollenberg M.D.,〝Physiology and pathophisiology of Proteinase Activated Receptors(PAR):proteinases as hormone-like signal messengers:PARs and more〞,(2005),J.Pharmacol.Sci.,97,8-13]。PAR的家族具有四個成員,PAR-1至PAR-4,其由大量的蛋白激素活化,諸如凝血級聯蛋白酵素,例如凝血酵素或TF-FVIIa-FXa複合物;發炎細胞蛋白酵素,諸如肥大細胞蛋 白酵素(中性蛋白酶)及白血球(組織蛋白酵素G、彈性蛋白酵素及蛋白酵素-3);消化道蛋白酵素,諸如胰蛋白酵素及胰臟的及胰臟外的胰蛋白酵素原;組織蛋白酵素,諸如激肽釋放素;和非發炎蛋白酵素,諸如細菌蛋白酵素、真菌、小蝨或昆蟲[Ossovskaya V.S.及Bunnet N.W.,〝Protease-Activated Receptors-contribution to physiology and disease〞,(2004),Physiol.Rev.,84,579-621]。對於PAR活性有某種選擇性;例如凝血酵素可活化不同強度的PAR-1、PAR-3及PAR-4,但不活化PAR-2,而胰蛋白酵素和中性蛋...
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